光辉霉素

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光辉霉素

药物别名:光神霉素、普卡霉素、米拉霉素、金霉酸、Mithracin、Plicamycin、Aureiolic Acid、MTM、Mitracin

一级分类: 抗肿瘤药物
二级分类: 抗肿瘤抗生素
药物别名: 光神霉素、普卡霉素、米拉霉素、金霉酸、Mithracin、Plicamycin、Aureiolic Acid、MTM、Mitracin
药物剂型:
注射剂(粉):2mg,4mg,6mg。
药理作用: 本品能通过干扰DNA依赖性RNA的合成而发挥抗癌效应,它与放线菌素类似,与DNA结合部位是鸟嘌呤对,抑制RNA的合成。主要在于RNA链的延伸而不影响其起始,对各期增殖细胞有杀伤作用,为细胞周期非特异性药物。
药动学: 静脉注射1mg,血浆浓度在最初3h的半衰期为1h,以后则下降较慢;注射后2h内有27%从尿中排出,注射4h后血浆浓度与脑脊液浓度平衡。间日给药的毒性反应(特别是出血)较每天给药为轻,在肝、肾中浓度较高,排出体外较快。
适应证: 1.睾丸胚胎癌和治疗各种恶性肿瘤引起的高钙血症。2.睾丸胚胎癌肺转移、脑胶质细胞瘤、脑转移性癌、恶性黑素瘤、鼻咽癌等。3.女性生殖系统恶性肿瘤、乳腺癌及胃肠道肿瘤。
禁忌证: 孕妇禁用。
注意事项: 1.肝、肾功能不良及有出血倾向者慎用。2.本品与其他抗癌药物无交叉耐药性。
不良反应: 1.胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲缺乏,口腔炎,肝损伤。对症处理及应用保肝药物。2.骨髓抑制:白细胞减少,血小板数下降,贫血,出血,凝血功能障碍。注意支持疗法。3.皮肤反应:皮疹、皮肤色素沉着、轻度脱发;局部刺激,血栓性静脉炎,如不慎使药液外漏,可致组织坏死。注射时切忌漏出血管外,且推注应缓慢。4.神经系统和肾功能改变,少数病例有乏力、头痛、烦躁。
用法用量: 1.静脉注射:(1)一般1次2~6mg,或50~100μg/kg,每天或隔日1次,缓慢静脉推注。开始一二天用小剂量,若无不良反应,可渐加量,5~10次为1个疗程,间隔5~7天后可重复下1个疗程。(2)治疗高钙血症用量为12.5~25μg/kg,静脉注入,每4~7天1次。对进展期睾丸癌可按25~50μg/kg给药,每天1次,共5天;或一周内隔日给药1次。如有必要,可每4周重复1个疗程。2.胸腹腔内注射:1次2~6mg,每周1次。3.小儿用法:静脉滴注,每次50~100μg/kg,初用小剂量,若无反应可增加用量。常加入5%葡萄糖注射剂,250~500ml静脉点滴,每天1次,7~14次为1个疗程。如必要,可延长至20~30次,疗程间隔为5~7天。4.本品系冷冻干燥固体针剂,应保存在冰箱中,临用时以注射用水溶解或用5%葡萄糖注射剂溶解,不可用生理盐水溶解。
药物相应作用: 尚不明确。
专家点评: 对睾丸胚胎癌和治疗各种恶性肿瘤引起的高钙血症疗效较好,它可降低血清中和尿中钙的浓度,解除症状,改进钙磷的平衡。对睾丸胚胎癌肺转移、脑胶质细胞瘤、脑转移性癌、恶性黑色素瘤、鼻咽癌等,均有一定缓解作用。对女性生殖系统恶性肿瘤、乳腺癌及胃肠道肿瘤也有一定疗效。毒性较大,应密切观察血象。
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